Fast-Acting Oral Sprays

Γιατί είναι αποτελεσματικά;

Ο όρος oral spray delivery (στοματικά σπρέι) και η βιοδιαθεσιμότητα τους είναι αντικείμενο μελέτης στη Φαρμακοκινητική και στα Συστήματα Χορήγησης Φαρμάκων.

Τα στοματικά σπρέι χορηγούνται:

• υπογλώσσια (κάτω από τη γλώσσα)
• παρειακά (στο εσωτερικό του μάγουλου)

Τα συστατικά μεταφέρονται απευθείας από τον στοματικό βλεννογόνο και μεταφέρονται στο αίμα.

 Γιατί έχουν μεγαλύτερη ή ταχύτερη βιοδιαθεσιμότητα.

Παράκαμψη του ήπατος (first-pass effect)

Στις κάψουλες:

• το φάρμακο περνά από το στομάχι → έντερο → ήπαρ
• εκεί υφίσταται τον λεγόμενο Μεταβολισμός πρώτης διόδου

Αυτό μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα.

Στα στοματικά σπρέι:

• Τα συστατικά μεταφέρονται απευθείας στην κυκλοφορία του αίματος και δεν καταστρέφονται αρχικά στο ήπαρ

Γρήγορη απορρόφηση από τον στοματικό βλεννογόνο

Ο στοματικός βλεννογόνος:

• είναι λεπτός
• έχει πολλά αιμοφόρα αγγεία

Επιτρέπει ταχεία διάχυση των συστατικών → πιο γρήγορη δράση (σε λίγα λεπτά)

Δεν απαιτείται διάλυση

Τα σπρέι:

• διαλυθούν στο στομάχι
• απορροφηθούν στο έντερο

Τα σπρέι:

• είναι ήδη σε υγρή μορφή
• απορροφώνται άμεσα

Τι δείχνουν οι έρευνες

Μελέτες στη φαρμακοκινητική δείχνουν ότι:

• τα υπογλώσσια/στοματικά σπρέι έχουν μικρότερο χρόνο κορύφωσης (Tmax)
• παρουσιάζουν ταχύτερη έναρξη δράσης
• μπορούν να έχουν μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα, ειδικά για συστατικά που μεταβολίζονται έντονα στο ήπαρ

Συμπέρασμα

Τα στοματικά σπρέι έχουν συχνά ταχύτερη και πιο αποτελεσματική απορρόφηση επειδή:

• παρακάμπτουν το πεπτικό σύστημα
• αποφεύγουν τον ηπατικό μεταβολισμό
• απορροφώνται άμεσα από αγγειοβριθείς ιστούς

Βιβλιογραφία (APA)

• Bruschi, M. L. (2015). Strategies to modify the drug release from pharmaceutical systems. Woodhead Publishing.
• Costantino, H. R., Illum, L., Brandt, G., Johnson, P. H., & Quay, S. C. (2007). Intranasal delivery: Physicochemical and therapeutic aspects. International Journal of Pharmaceutics, 337(1–2), 1–24.
• Dhakar, R. C., Maurya, S. D., Saluja, V., & Fromling, M. (2011). Buccal drug delivery system: A review. International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, 2(1), 81–92.
• Shojaei, A. H. (1998). Buccal mucosa as a route for systemic drug delivery. Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, 1(1), 15–30.
• Illum, L. (2000). Transport of drugs from the nasal cavity to the central nervous system. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 11(1), 1–18.
• Pather, S. I., Rathbone, M. J., & Senel, S. (2008). Current status and the future of buccal drug delivery systems. Expert Opinion on Drug Delivery, 5(5), 531–542.

Βιβλιογραφία (Harvard)

• Bruschi, M.L., 2015. Strategies to modify the drug release from pharmaceutical systems. Cambridge: Woodhead Publishing.
• Costantino, H.R. et al., 2007. Intranasal delivery: physicochemical and therapeutic aspects. International Journal of Pharmaceutics, 337(1–2), pp.1–24.
• Dhakar, R.C. et al., 2011. Buccal drug delivery system: a review. International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, 2(1), pp.81–92.
• Shojaei, A.H., 1998. Buccal mucosa as a route for systemic drug delivery. Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, 1(1), pp.15–30.
• Illum, L., 2000. Transport of drugs from the nasal cavity to the central nervous system. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 11(1), pp.1–18.
• Pather, S.I., Rathbone, M.J. and Senel, S., 2008. Current status and the future of buccal drug delivery systems. Expert Opinion on Drug Delivery, 5(5), pp.531–542.